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PENICILINAS MECANISMO DE AÇÃO
Interferem com a síntese da parede celular bacteriana São atb. bactericidas Mais comuns : hipersensibilidade tardia ( 1 a 10% : rash,
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
eosinofilia, febre, S. de Stevens-Johnson). G.I. : diarréia (5%), náuseas. Reações anafiláticas : menos de 0,01 %. Hematológicos : incomuns. Anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia Flebite (principalmente se pouco diluída) Aplicação IM : geralmente dolorosas, formação de abscessos.
- Penicilina G : Gram+ (aeróbias e anaeróbias), anaeróbias), Cocos Gram –, Espiroquetas, - Flucloxacilina, Dicloxacilina : Estafilococos - Ampicilina : Estrepto (tb. Enterococo), Listeria - Amoxicilina : Cocos Gram+ , algumas Enterobactérias, Hemophilus inflenzae. - Combinações com inibidores de beta-lactamases : restauração da sensibilidade na resistência mediada por Beta-lactamases.
Penicilina : Endocardite (S. viridans), Meningite (Meningococos, Pneumococo) Pneumococo) , Erisipela, Gonorréia, Sífilis, Amigdalite, profilaxia de Febre reumática e Endocardite. Oxacilina : infecções por Estafilococos. Ampicilina : infecções por Listeria, Infecções por Enterococos nãohospitalar (usar EV : má absorção VO). Amoxicilina : otites, sinusites, amigdalites
OBSERVAÇÕES
Resistência Resistência estafilocócica estafilocócica à Meticilina implica implica em resistência a todos os beta-lactâmicos ; em ambiente hospitalar há habitualmente alto índice de resistência a esta droga. A resistência resistência de Hemophilus e Enterobactérias Enterobactérias à Ampicilina é importante ; não se deve usa-la empiricamente. Penicilinas naturais são usadas conforme a indicação.
CEFALOSPORINAS MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
Inibem a síntese da parede celular. São antibióticos bactericidas
Reações de Hipersensibilidade Flebite, dor local. Náuseas, vômitos, diarréia. Neutropenia, Trombocitopenia, Eosinofilia Aumento de transaminases.
De 1a. geração: > potência contra Cocos Gram + De 2a. geração : < potência contra Cocos Gram +, mas > potência contra Gram - adquiridos na comunidade.
De 3a. geração : > potência contra Gram -
(também os de aquisição
intra-hospitalar).
De 4a. geração : reúne boa eficácia contra Gram+ e Gram - (também os de aquisição intra-hospitalar).
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
OBSERVAÇÕES
- Pelo seu amplo espectro de ação podem ser usadas em inúmeras situações clínicas, isoladamente ou em associação (infecções de VAS, Pneumonias, ITU, articulares, ósseas, de partes moles, SNC, Sepsis, Febre em granulocitopênico, Profilaxia antibiótica em cirurgia, etc.).
Nenhuma Cefalosporina é eficaz contra Enterococo.
Só a Cefoxitina reúne boa eficácia contra Anaeróbios.
Só Ceftazidima, e Cefepima são eficazes contra Pseudomonas aeruginosa.
As Cef. De 3a. e 4a. atingem habitualmente concentrações terapêuticas em SNC.
CARBAPENÉMICOS MECANISMO DE AÇÃO
CARBAPENENS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
Inibem a síntese da parede celular São antibióticos bactericidas
Imipenem Meropenem Ertapenem
- hipersensibilidade : 3% - náuseas ou vômitos : relativa/ frequentes. - hematológicos : eosinofilia é o mais frequente ; leucopenia, neutropenia e trombocitopenia podem ocorrer. - convulsões : 1-3% . Mais frequentes em pacientes com doenças neurológicas predisponentes e com Imipenem.
- são os antibióticos de mais amplo espectro, abrangendo Gram + e , aeróbios e anaeróbios. - uma das poucas opções contra Acinetobacter spp. multiresistente, Enterobactérias produtoras de beta-lactamases de espectro ampliado e bacilos Gram - produtores de beta-lactamases cromossomiais induzíveis. - muito ativos contra anaeróbios. - Meropenem : mais potente contra Gram - Imipenem : mais potente contra Gram + - existe resistência cruzada entre os dois. - naturalmente resistentes : MRSA, Enterococos faecium, Chlamydia, Mycoplasma. -
drogas para tratamento de complicações infecciosas hospitalares (na possibilidade de Gram - multirresistentes). Ertapenem pode ser usado em dose única diária mas não age contra Pseudomonas aeruginosa.
AZTREONAM MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
Inibição da síntese da parede celular
Antibiótico Beta-lactâmico
Habituais dos Beta-lactâmicos (principalmente reações de hipersensibilidade)
- ação exclusiva contra Gram - aeróbios, incluindo enterobactérias resistentes a cef. de 3a. geração, P. aeruginosa, Gonococo, Meningococo, H. influenzae. - menos ativo que Ceftazidima contra P. aeruginosa.
- indicações superponíveis aos Aminoglicosídeos. - infecções graves por Gram -. - não é oto e nefrotóxica e penetra razoavelmente bem em meninges inflamadas. - útil no tratamento de infecções em pacientes com ins. renal e idosos.
AMINOGLICOSÍDEOS MECANISMO DE AÇÃO
- Atuam inibindo a síntese protéica bacteriana. - Exercem efeito bactericida rápido.
Mais comumente usados:
AMINOGLICOSÍDEOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
- Gentamicina
- Amicacina - Estreptomicina
Nefrotoxicidade Toxicidade vestíbulo-coclear
- Principalmente Bacilos Gram negativos. - Razoável/boa ação anti-estafilocócica. - Variável ação contra Micobactérias. - Ação contra Enterococos somente em associação (sinergismo).
Infecções urinárias altas e/ou complicadas. Infecções intra-abdominais. Sepsis por Gram-negativos. Tuberculose (Estreptomicina). Em sinergismo em infecções Estafilocócicas
QUINOLONAS MECANISMO DE AÇÃO
-
Inibem a DNA-girase bacteriana. São antibióticos bactericidas. Boa concentração em fagócitos.
QUINOLONAS
-
Norfloxacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
Geralmente bem toleradas. Intolerância GI pouco freqüente. Erosão de cartilagens pode ocorrer (evitar em crianças,
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
grávidas e lactantes). Hipersensiblidade e nefrotoxicidade são incomuns. Norfloxacina : Gram- aeróbios (inclui Pseudomonas), acrescido de alguma ação contra Estafilococos e Estreptococos. Ofloxacina, Ciprofloxacina: Gram- aeróbios (inclui Pseudomonas) e Cocos Gram+ Levofloxacina, Moxifloxacina: mantêm ação sobre Gram- , maior atividade contra Gram+ , incluindo Pneumococos e Enterococos. Boa atividade contra Legionella, Mycoplasma, Chlamydia. Norfloxacina : ITU alta ou baixa, prostatite, GECA, gonorréia. Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina : além das já citadas, também osteomielite, salmoneloses, pneumonias. Levofloxacina, Moxifloxacina : sinusites, bronquites, pneumonias (também as “atípicas”), ITU, outras.
OBSERVAÇÕES
Ciprofloxacina é a quinolona com melhor acção contra Pseudomonas aeruginosa. Norfloxacina só alcança concentrações terapêuticas em trato urinário. Moxifloxacina não alcança concentrações terapêuticas em trato urinário. Ofloxacina, Ciprofloxacina e Levofloxacina também têm eficácia contra Micobactérias
GLICOPEPTÍDEOS o
MECANISMO DE AÇÃO
o
o
GLICOPEPTÍDEOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
Inibem a síntese da parede celular. Alteram a permeabilidade da membrana citoplasmática. Exercem efeito bactericida.
o
Vancomicina
o
Teicoplanina
o
Flebite
o
Hipersensibilidade (febre, rash cutâneo, eosinofilia).
o
Leucopenia (dose-dependente e reversível)
o
“Síndrome do Homem Vermelho” - rash, mal-estar, hipotensão, excepcionalmente parada cardíaca.
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
o
Relacionada à administração rápida da Vancomicina.
o
Estafilococos
o
Estreptococos
o
Enterococos
o
Cocos anaeróbios, Clostrídios, outros anaeróbios.
o
Infecções estafilocócicas em indivíduos alérgicos às Penicilinas e Cefalosporinas.
o
Infecções por Enterococos em indivíduos alérgicos às Penicilinas.
o
Infecções estafilocócicas resistentes à Oxacilina.
o
Infecções por Enterococos resistentes às Penicilinas.
o
Tratamento das infecções por Clostridium difficile (Vancomicina).
MACRÓLIDOS MECANISMO DE AÇÃO
MACRÓLIDOS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
Inibem a síntese protéica. Podem comportar-se como bactericidas ou bacteriostáticos conforme o microorganismo, o meio e densidade da população bacteriana.
Eritromicina Claritromicina Azitromicina
Telitromicina
Roxitromicina Espiramicina
Intolerância G.I. (principalmente com Eritromicina)
Hepatotoxicidade (Estolato de Eritromicina)
Alergia cutânea
Eritromicina: Cocos Gram +, Meningococo, Gonococo,
Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, T. Pallidum,
B. pertussis.
Azitromicina : menos ativa contra Gram + e mais contra Gram-. H.influenzae, Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Gonococo, M. catarrhalis, Toxoplasma.
Claritromicina: reúne espectro de Eritromicina + Azitromicina. Ativo contra Micobactérias atípicas.
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
Tratamento de Pneumonias comunitárias, principalmente as “atípicas”.
Tratamento de infecções por Estreptococos dos grupos A, B, C e G.
Coqueluche, difteria, inf. genito-urinárias por Gardnerella vaginalis.
Gonorréia em pacientes alérgicos a Penicilina.
TETRACICLINAS MECANISMO DE AÇÃO TETRACICLINAS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
OBSERVAÇÕES
Agem por inibição da síntese protéica
curta ação : tetraciclina longa ação : doxiciclina e minociclina
fotossensibilização levando a rash bolhoso ocorre com
frequência. distúrbios GI ocorrem com frequência. zumbido e vertigem é frequente com Minociclina
amplo espectro com pouca diferença entre os vários derivados. ativos contra diversas bactérias aeróbias e anaeróbias,
Mycoplasma. Chlamydia , Rickettsia spp. Pseudomonas e a maioria das Enterobactérias são resistentes
- importantes no tratamento de riquetsioses, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., peste, tularemia, brucelose e doença de Lyme. - usadas com frequência no tratamento de uretrites não-gonocócicas, sífilis, linfogranuloma venéreo e acne. - alternativa no tratamento de malária Falciparum em associação. - profilaxia de leptospirose.
Não usar em crianças < 8 anos, gestantes e lactantes (pode depositar-se em dentes e ossos levando a descoloração permanente dos dentes e parada de crescimento).
LINCOSAMINAS MECANISMO DE AÇÃO LINCOSAMINAS
-
Clindamicina
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
Inibe síntese protéica São bacteriostáticos
Frademicina
Diarréia : 20-30 % Infusão rápida : hipotensão, arritmias, bradipnéia, parada cardíaca. Colite pseudomembranosa : 1/10.000 Reações alérgicas : raras
Anaeróbios Cocos Gram + (exceto Enterococo) Eficaz contra protozoários : Toxoplasma, P. falciparum, P. jiroveci.
Infecções por anaeróbios.
Alternativa para infecções por Gram + (não usar em infecções graves).
Osteomielite.
Como alternativa a sulfa em Toxopl. Cerebral quando esta não pode ser usada.
Formas não-graves de malária Falciparum associada a quinino.
Associada a Primaquina no tratamento de P. jiroveci
Clindamicina é considerada uma das melhores drogas
OBSERVAÇÕES
anaerobicidas. Frademicina é hoje droga pouco usada, podendo no entanto ser usada
por via IM para tratamento de celulites e erisipelas , infecções dentárias ou por flora de boca presumida.
COTRIMOXAZOL MECANISMO DE AÇÃO
SULFAMETOXAZOL
Combinação de drogas bactericida. Interfere com a síntese de DNA
COTRIMOXAZOL
+
TRIMETOPRIM
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
• •
•
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
Gastrointestinais Hipersensibilidade (rash, febre, S. de StevensJohnson) Leucopenia, trombocitopenia
Ativo contra a maioria dos cocos Gram+ , incluindo Estafilococos e excluindo Enterococos.
Boa parte dos Gram- é sensível (exclui-se P. aeruginosa)
Pouco ativo contra anaeróbios.
Toxoplasma, P. jiroveci, são habitualmente sensíveis.
ITU não complicadas infecções por Nocardia spp. cancróide, LGV, gonorréia. infecções GI : Salmonella, Shigella, Isospora belli. Febre tifóide pneumonia por P. jiroveci (tratamento e profilaxia)
OXAZOLIDINONAS MECANISMO DE AÇÃO
DROGAS
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
OBSERVAÇÕES
Inibição da síntese protéica Têm efeito bacteriostático
LINEZOLIDA
Droga bem tolerada E.C. são predominantemente GI
Principalmente bactérias Gram + Estafilococos, Estreptococos, Enterococos, Listeria,
Clostrídios,etc.
Infecções pelos agentes acima, principalmente
MRSA, ou Pneumococos penicilina-resistentes, ou Enterococos resistentes.
Uso VO ou EV. Grande biodisponibilidade por VO (equivalente a
EV).
METRONIDAZOL MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
OBSERVAÇÕES
- Interfere com síntese de DNA
intolerância GI gosto metálico reações dissulfiram-like reações graves são raras
muito ativo contra todas bactérias
anaeróbias, G.vaginalis, H. pylori. ativa contra T. vaginalis, Giardia, E. hystolitica, Balantidium coli.
infecções por bactérias anaeróbias (inclusive
abscesso cerebral) tratamento de giardíase,tricomoníase,amebíase. tratamento de colite pseudomembranosa.
DAPTOMICINA
MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
MECANISMO DE AÇÃO
Bactericida
Boa tolerância Pneumonia eosínofílica?
Boa actividade contra Estafilococos em geral (inclusive MRSA), Enterococos R à Vancomicina e Estreptococos R a beta-lactâmicos.
Aprovada para o tratamento de Estafilococcemias, Endocardites, infecções de pele e tecidos moles. Osteomielites (?) * Não utilizável no tratamento de pneumonias (inactivada pelo surfactante).
TIGECICLINA
Inibe a síntese protéica (bacteriostática).
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
náuseas e vómitos aumento do tempo de protrombina aumento de BUN hiperbilirrubinemia.
ESPECTRO DE AÇÃO ANTIBACTERIANA
USOS CLÍNICOS MAIS FREQUENTES
Amplo espectro de acção: cocos Gram+ (incluindo MRSA e VRE), Gram- incluindo A. Baumanii, Klebsiella e E. coli (produtoras ou não de betalactamases), anaeróbios. Má actividade habitualmente contra P. aeruginosa e P. mirabilis. Infecções complicadas de pele e partes moles Infecções complicadas intra-abdominais Pneumonias comunitárias
